Фармакологическое действие:

Лидокаин причисляется к антиаритмическим средствам и местному анестетику. Антиаритмическое средство 1-го класса, обладающее мембраностабилизирующей активностью. Препарат вызывает блокировку натриевых каналов, мембран кардиомиоцитов и возбудимых мембран нейронов. Уменьшает продолжительность действия в волокнах Пуркинье, с одновременным подавлением их автоматизма. При использовании в средних дозах, практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. Применение в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении (начало действия через 45-80 сек), с длительностью — 10-20 минут; при внутримышечном соответственно начало действия 5-15 минут, с длительность 60-80 минут.
Лидокаин — анестетик, вызывающий разные виды местной анестезии: инфильтрационную, терминальную, проводниковую. Обеспечивает анестезию путем блокирования прохождения нервного импульса. Механизм действия заключается в стабилизации проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, в результате чего, импульс блокируется. При использовании препарата в носоглоточной области, происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани, лидокаин тормоит кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля начинает действовать в течение 1 минуты, с продолжительностью 5-6 минут. Сниженная чувствительность постепенно возвращается в течение 15 минут.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении C-max создается примерно через 45–90 секунд, при внутримышечном — через 5–15 минут. При использовании на слизистых оболочках лидокаин всасывается с разной интенсивностью, в зависимости от дозировки и места нанесения (C-max достигается в течение 10–20 минут). Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Слияние с белками составляет 33-80%. Слияние лидокаина с белками плазмы зависит от концентрации препарата и альфа 1-кислый гликопротеин в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и усиливается после острого инфаркта миокарда. Стабильная концентрация в крови становится через 3–4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 часов). Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие, сердце и селезенка), а также проникает в жировую ткань. Проникновение и распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод токсических веществ. Лидокаин мгновенно проникает через плаценту, возникая в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда или с сердечной недостаточностью. Выводится в неизмененном виде с мочой, менее 10%. Выведение препарата с мочой частично зависит и от реакции (pH) мочи (кислая моча ускоряет выведение).

Показания:

Лидокаин применяется для местной анестезии в хирургии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии: инфильтрационная, спинальная, проводниковая, эпидуральная, поверхностная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях и эндоскопических исследованиях.

• вскрытие поверхностных абсцессов;
• анестезия при наложении швов;
• анестезия ротовой полости, слизистой оболочки при незначительных хирургических вмешательствах (лечение и удаление зубов, удаление доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист слюнных желез);
• при процедурах в носоглоточной полости (при лечении кровотечений из носа, резекцией носовых полипов, перед вскрытием перитонзилярного абсцесса, перед пункциями синусов);
• анестезия перед ректоскопией;
• анестезия перед введением через нос или рот различных зондов;
• анестезия промежности для лечения эпизиотомии;
• анестезия при хирургии шейки матки.

Лидокаин как правило применяют совместно с Адреналином. Отдельный (1% и 2% раствор) Лидокаина применяют только в случаях, когда действие оказываемое адреналином нежелательно (индивидуальная непереносимость к адреналину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременная анастезия. Для терапевтических целей применяется 0,5-1% раствор, хорошо обеспечивающий блокаду болевого синдрома.

Применение лидокаина в кардиологии:

• лечения моно и политопной желудочковой экстрасистолии в острой стадии инфаркта миокада;
• лечение хронических желудочковых экстрасистолий;
• лечение раннего и первичного мерцания желудочков в острой стадии инфаркта миокарда;
• нарушения ритма (тахикардия и желудочковая экстрасистолия) на фоне коронарного склероза;
• желудочковые аритмии, сопровождающие заболевание сердца;
• для устранения желудочковых экстрасистолий различного генеза, появляющиеся после наркоза и при хирургическом вмешательстве;
• при желудочковых аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов (в случае их применения как вспомогательных средств при дефибрилляции сердца);
• для устранения пароксизмальной и суправентрикулярной тахикардии, возникающей при различных невротических синдромах.

Способ применения и дозы:

Для местной анестезии:
Дозировка устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Обычные дозировки:
Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения применяется 20 мл 1% раствора или 10 мл 2% раствора. Для обезболивания конечностей, носа, пальцев, уха или полового члена: 2-3 мл 2% раствора.
Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл 2% раствора. Рекомендуется избегать внутрисосудистого введения препарата. При разведении ампулированного раствора (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида) токсичность препарата снижаетсяю При введении большого количества — обосновано и целесообразно применять менее концентрированные растворы.

Максимальные количества раствора Лидокаина для инъекций:

Концентрация раствора в %	0,125	0,25	0,5	1	2
Количество раствора Лидокаина в мл	300	100	40	20	10

При введении количества, близкого к вышеуказанным, следует использовать раствор Лидокаина совместно с Адреналином. Повторять максимальную дозу в течение 24 часов запрещается!

Аэрозоль:
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу. Рекомендуемая дозировка 1-3 распыления (максимальная доза — 40 распылений на 70 кг массы тела). Для пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
Детям до 2 лет только для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон 1–2 аэрозольные дозы.

Глазные капли:
В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 минут до операции.

В кардиологии:
Обычная дозировка:
Внутривенно разовая доза для взрослых 1-2 мг на килограмм массы тела, но не более 100 мг (средняя разовая доза 80 мг). Данная дозировка может повторяться каждые 3-5 минут до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию. Внутривенно (капельно) — 20-55 мкг на килограмм массы тела в минуту (но не более 2 мг в минуту) в растворе Рингера или изотоническом растворе;
К внутривенному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенного (капельного) введения 24-36 часов.
Внутримышечно — 2-4 мг на килограмм массы тела каждые 4-6 часов (максимально 200 мг однократно) в дельтовидную мышцу или большую ягодичную мышцу.
Обычно при инфаркте миокарда до госпитализации вводят 4 мг на 1 килограмм массы тела однократно внутримышечно (200-300 мг). Для дальнейшего лечения обычная дозировка составляет 100-200 мг (1-2 мл) через каждые 4 часа. Максимальная доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении — до 300–400 мг в течение 1 часа. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
10%-й раствор разрешается вводить исключительно внутримышечно!
Детям внутривенно вводится дозировка — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 минут (суммарная введенная доза не должна превышать 3 мг/кг).

Передозировка:

Симптомы: головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тонико-клонические судороги, кома, остановка дыхания, угнетение ЦНС.
Лечение: прекращение приема, при симптомах со стороны сердечно-сосудистой системы, необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха. Возможно проведение реанимационных мероприятий. В редких случаях при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия. При нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг внутривенно.

Противопоказания:

• артиовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• слабость синусного узла (СССУ), синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к лидокаину;
• наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызыванных Лидокаином;
• нарушение функции печени;
• воспрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой.

Применение в период лактации и беременности:

При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).
Эксперимент показал, дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
Лидокаин в аэрозоле безопасен для плода (при рекомендуемых дозах) и может быть использован во время беременности.
В период лактации применение препарата возможно лишь после предварительной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для грудного ребенка. Выводится ли лидокаин с грудным молоком неизвестно.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, светобоязнь, нарушение зрения и речи. Более тяжелые случаи (при передозировке): судороги, угнетение или остановка дыхания, дезориентация. Побочные эффекты проходят при прекращении использования препарата. При подозрении на тонико-клонические судороги рекомендуется парентеральное введение коротко действующих барбитуратов (например Фенобарбитала) или Седуксена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обычно проявляются только после применения больших доз и проявляются снижением частоты пульса и артериального давления, поперечной блокадой сердца.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — эксфолиативный дерматит, сыпь, зуд, гипертермия.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, самостоятельно исчезающее по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты).

Особые указания и меры предосторожности:

В анестезиологии:
Для продления действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная дозировка увеличивается до 500 мг).
При необходимости введения Лидокаина в больших дозах с целью анестезии — за 1 час до его введения рекомендуется назначение барбитурата.
Схоже с другими местными анестетиками, вводить Лидокаин в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно, во избежание его попадания (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях обычно рекомендуется введение меньших доз.
Следует избегать попадания аэрозоля в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение лидокаина на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Помните, что Лидокаин угнетает кашлевой рефлекс и подавляет глоточный рефлекс, что может привести к бронхопневмонии или аспирации.
Имейте в виду, у детей глотательный рефлекс происходит чаще, чем у взрослых. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуется для местной анестезии перед аденотомией и тонзиллэктомией у детей младше 8 лет. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле рекомендуется наносить смоченным марлевым тампоном.
В кардиологии:
При гиповолемии, сердечной недостаточности, брадикардии, заболеваниях печени и почек, эпилепсии, артериальной гипотензии — Лидокаин следует назначать с повышенной осторожностью и в меньших дозах!
У детей и пожилых пациентов необходима корректировка дозы в соответствии с возрастом и физическим параметрами.
В случае снижения частоты сердечных сокращений, следует внутривенно ввести 0,5-1 мг атропина, а при гипотензии внутривенно назначают бета-адреномиметики или симпатомиметики.
Растворы для инъекций, в состав которых входят норэпинефрин и эпинефрин не предназначены для внутривенного введения.
Лидокаин строго запрещается добавлять в переливаемую кровь.

Влияние препарата на способность к вождению автомобиля и управлению иными механизмами:

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься активными видами деятельности, требующими высокой концентрации и внимания.

Лекарственное взаимодействие:

Следует осторожно назначать с:

• антиаритмиками — аймалином (потенцируют кардиодепрессию), верапамилом, амиодароном, хинидином, дизопирамидом;
• новокаинамидом -может вызывать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации;
• фенитоином — при внутривенном введении может наступить угнетение предсердно-желудочковой проводимости), усиливает кардиодепрессивное действие;
• полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания;
• бета-адреноблокаторами — циметидином (усиливает эффекты лидокаина, повышает вероятность развития гипотензии и брадикардии);
• глюкагоном и изадрином (увеличивают клиренс лидокаина);
• седативными, наркозными (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворными средствами (усиление седативного эффекта);
• имипрамином, бупивакаином, амитриптилином, аминазином, ингибиторами МАО, нортриптилином (пролонгируют местную анестезию, увеличивают концентрацию лидокаина в крови);
• противосудорожными средствами — стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность;
• блокаторами нервно-мышечной передачи — возможен паралич дыхательных мышц;
• новокаином — галлюцинации;
• тиопенталом натрия или гексеналом — угнетение дыхания;
• этанолом — усиливает действие лидокаина на дыхание.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности указан на упаковке препарата. Условия отпуска из аптек — отпускается по рецепту.